药物特性
本品为白色或类白色粉末,几乎无臭、无味,有吸湿性。易溶于水和食盐水,不溶于乙醇、丙酮、苯、氯仿和乙醚。1%水溶液pH值约为6.0~7.5。
制备来源
肝素最初从动物肝脏中提取,现多由猪、牛、羊等动物的肠黏膜中获取。制备工艺包括:将肠黏膜处理后与氯化钠反应,经碱性调节、提取、树脂吸附、洗脱、沉淀、脱水、干燥、脱色等步骤精制而成。
药代动力学
口服不吸收,生物利用度低。
静脉注射后约3分钟起效,最大效应时间为2~4小时,半衰期约2小时。
皮下注射后2~4小时起效,达峰时间为3~4小时,半衰期为3~5小时,生物利用度约87%。多次给药后,作用可持续10~24小时。
本品主要经肾脏排泄,清除率约为每分钟20~30ml,肾功能不全者半衰期可能延长。
在体内的分布容积较小,为40~60ml/kg(或3~11L)。
治疗浓度参考
血浆抗-Ⅹa治疗浓度范围一般维持在0.1~0.6U/ml。
预防心肌梗死后左心室血栓需达到0.6~1.0U/ml。
治疗急性静脉血栓时平均浓度约为0.5U/ml。
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